レキサルティ。 レキサルティに変薬したら副作用で全くダメだった件

『レキサルティ』ってどんな薬?~『エビリファイ』との違い、副作用の少なさ

レキサルティ

結果 うつ病症状は継続てきな改善を示しており、有効性が確認されました。 有害事象に関しては 体重増加:17. 7% 傾眠:8. 0% 頭痛:7. 2% アカシジア:6. 7% 食欲増進:6. 3% 不眠症:6. 3% などが報告されております。 錐体外路症状・プロラクチンレベルの上昇・コレステロール値・血糖値に関連する副作用報告は見られませんでした。 体重の増加については、服用から半年で2. 7kg増、1年間の継続服用で3. 2kg増が報告されています。 また、服用開始時点と比較して7%以上の体重増加が確認された被験者の割合は25. 8%と報告されました。 抗うつ病治療の補助療法でレキサルティ錠を使用した場合の、体重増加(17. 7%)・食欲増進(6. 3%)という副作用発現率に関してですが、統合失調症でレキサルティ錠を服用した場合は、体重増加率(3. 1%)、食欲増亢進(0. 5%)と報告されており、発現頻度に大きな違いがみられます。 レキサルティ錠は薬理学的には、体重増加・高脂血症・血糖上昇といった代謝性障害に関する有害事象は低いイメージがある薬剤であり、実際に統合失調症で使用した場合はセロクエルやジプレキサなどと比べて体重増加の有害事象は低い薬剤です。 しかし今回の報告を見る限りですと、セロトニンをUPさせる薬(またはセロトニン作動薬)とレキサルティを併用する場合は、現れる有限事象が変わる(食欲増進・体重増加の副作用が増える)可能性が示唆されるようにも読み取れます。 今回の報告は被験者数が1900人規模の報告ですので、お薬を患者様にお渡しする際にどこまでを具体的にお伝えするかという判断には個人差があるかと思うのですが、SSRIやSNRIまたはセロトニン作動薬とレキサルティの併用による体重増加・食欲亢進リスクの変化については、臨床現場でも気に留めてよい有害事象なのかもしれません。 レキサルティ錠(ブレクスピプラゾール)1mg、2mgはセロトニン5-HT1A受容体部分アゴニスト作用、セロトニン5-HT2A受容体アンタゴニスト作用及びドパミンD2受容体部分アゴニスト作用を併せ持つ薬剤です。 大塚製薬としては「Serotonin-Dopamine ActivityModulator(SDAM)と呼ばれる新しい作用機序を有しています」と売り出していますが 、薬理作用としてはエビリファイと非常に類似していることから、エビリファイの後継という印象です。 レキサルティ錠は、日本国内では「統合失調症」の適応症で承認可否が検討されますが、米国では成人の統合失調症と大うつ病補助療法という2つの適応症で2015年8月から医薬品として使用されています。 レキサルティ錠の第3相臨床試験データを確認してみます。 636人を対象としてレキサルティ0. 25mg、2mg、4mgの各用量で投与する群とプラセボ投与群を6週間投与した時の比較データによると、2mg、4mg投与群はプラセボ群と比較して陽性・陰性症状が改善しているが、レキサルティ0. 25mg群はプラセボ群と同等だったとしています。 もう一つの試験報告として674人を対象にレキサルティ1mg、2mg、4mgの各用量で投与する群とプラセボ投与群を6週間投与した時の比較データによると、レキサルティ4mg群がプラセボ群と比較して陽性・陰性症状の改善がみられ、2mg、1mg群もデータ上の改善が示されています レキサルティ錠とエビリファイ錠の比較 分子構造 違いを見てみるとエビリファイのCl部分がレキサルティではSを含む五員環へ変わっています 代謝部位 レキサルティもエビリファイもどちらもCYP2D6、CYP3A4により代謝されます。 臨床試験中はグレープフルーツ、オレンジなどの皮の厚い柑橘類は避けられていました。 抗コリン作動性効果はありません。 上記の幅広い阻害作用によりエビリファイよりも広域の薬理作用が検討されています。 半減期 エビリファイ:61時間 レキサルティ: 91時間であり、活性代謝物の半減期:86時間 レキサルティ:単回投与53~67時間、反復投与71~92時間 活性代謝物:DM-3411 レクサルティよりも受容体への親和性は低く、脳への移行性も低いため中枢作用への寄与は小さいと考えられる。 9%:4. 8%) 精神異常(6. 6%:3. 2%) 体重(6. 3%:0. 8%) 鼻咽頭炎(5%:1. 6%) 第三相試験における副作用報告としては 頭痛・不眠および興奮が最も一般的な有害事象として報告されています。 エビリファイ錠の国内臨床段階での副作用報告は ・不眠27%、神経過敏14. 8%、アカシジア11. 7%、振戦10. 5%、不安9. 6%とされていました ので、レキサルティが医薬品として認可された際は副作用頻度がどの程度改善された製品であるかが一つのポイントになりそうです。 レキサルティの主な副作用報告(追記) 日本国内:アカシジア5. 7%、高プロラクチン血症4% 海外:頭痛6. 3%、不眠5. 7% エビリファイ錠はプロラクチンを低下させる印象を持っていたのですが、レキサルティ錠の国内副作用報告で高プロラクチン血症4%となっておりました。 このあたりは注意が必要かもしれません。 追記) 上記内容は海外におけるレキサルティ錠に関する報告をまとめたものでした。 2018年1月19日、レキサルティ錠の添付文書が公開されましたので、国内情報をもとに、レキサルティ錠とエビリファイ錠との具体的な違いについて確認してみます。 7 G蛋白質への最大結合量とは薬固有の活性値のことで、高ければ作用が強いという意味です。 結合親和性とは受容体へ結合し続ける能力でして、値が低ければ長く結合できるということを意味します。 という回答を得ました。 セロトニン5HT1A受容体作用薬は人において抗うつ・抗不安作用を発現し、統合失調症による認知機能の改善が確認されています。 また抗精神薬による錐体外路系副作用の軽減も報告されています。 〜セロトニン5HT2A受容体アンタゴニスト作用(拮抗作用) ・レキサルティ錠 ED50値:4. レキサルティ錠はエビリファイ錠に比べてED50もKi値も低いことからセロトニン5HT2Aを強力に抑制することが確認できます。 5HT2A受容体アンタゴニスト作用とは感情鈍磨・自発性欠如・社会引きこもり等の陰性症状を改善するとともにD2受容体拮抗作用に伴う錐体外路系副作用を軽減する働き 〜ドパミンD2受容体部分アゴニスト作用(部分的作動薬)• 34 レキサルティ錠はエビリファイ常に比べて固有活性が低く、Ki値が同程度です。 レキサルティ錠のD2受容体へのアゴニスト作用はエビリファイより低いことがわかります。 コントミンなどの古くからある抗精神病薬はD2受容体拮抗作用により統合失調症の陽性症状に改善をもたらす反面、錐体外路系副作用や高プロラクチン血症といった副作用が問題となります。 エビリファイ錠はD2受容体のパーシャルアゴニストですので、これらのD2受容体拮抗薬における副作用を軽減する働きがありました。 レキサルティ錠はD2受容体への力価がそれほど高くないと記されていますので、エビリフィ錠のような使用方法は難しいのかもしれません。 実際、D2受容体関係の副作用を確認してみると• このあたりがD2受容体への作動性の差があらわれている気がします。 以上のことから、レキサルティ錠は構造式だけをみるとエビリファイ錠に似ていますが、効能効果・副作用には明確な差があることを認識して良いかと思います。 1%、統合失調症症状の悪化22. 4% ご質問ありがとうございます。 お母様としては娘さんの体重増加が気になるところですね。 ただ、治療に関しましては、これまでの経過が非常に重要な要素となってきますので主治医の先生とよくご相談ください。 以下は私の知る限りですが客観的な体重増加について記します。 くれぐれも現在の治療に関するアドバイスといったような恐れ多い内容ではございませんのでご理解ください。 報告を詳しく見てみると、我々は食事を摂ると「幸せだなぁ」と感じて脳内のセロトニン量が一過性に増えます。 すると脳内の5HT2C受容体にセロトニンがくっついて「お腹いっぱい」と感じます。 一方で、統合失調症治療薬の中には5HT2C受容体に対してセロトニンとは逆の遮断薬として作用する薬があります。 遮断薬を服用すると、セロトニンが5HT2C受容体にくっつきにくい状況となりますので「お腹いっぱいにはなりにくい」という感じになります。 これが過食の要因の一つと私は考えます。 (この薬が悪いというわけではありません。 これも特徴の一つです) セサミンさんの娘さんは脳内のセロトニン量が上がりすぎると高揚感が増してしまうため、主治医の先生は感情をコントロールするためにちょうどいい量のセロトニン量を見極めているのかもしれませんね。 ご質問にありましたエビリファイとレキサルティについて満腹中枢5HT2C受容体へのはたらきを調べてみると エビリファイ:遮断薬としてくっつくため「お腹いっぱいにはなりにくい」というイメージです。 レキサルティ:部分作動薬としてくっつくため「少しずつお腹いっぱいになる」というイメージです。 両剤について食欲亢進(食べすぎ)の服用報告率を確認してみると エビリファイによる食欲亢進率:1~5% レキサルティによる食欲亢進率:1%未満 薬は個人差がありますのでなんともいえませんが、データ上ではレキサルティの方が食べすぎ状況を改善できるかもしれません。 ここまでの内容は「食欲」に関する2剤の違いを記した感じです。 実際の統合失調症の治療に関しては5HT1A受容体へ作動性や5HT2A受容体への遮断性がポイントとなります。 主治医の先生はそれらの作用をトータルで考える必要がありますので薬の選択は非常に難しい判断が求められるかと思われます。 以上です。 何かのお力になれば幸いです。 おじさん薬剤師.

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レキサルティ錠1mg

レキサルティ

レキサルティとは? レキサルティは、大塚製薬から2018年4月に発売された「セロトニンドパミンアクティビティモジュレーター」と呼ばれる新しい抗精神病薬になります。 レキサルティは、SDAとDPAの良いところを合わせたお薬になっているそうです。 どちらかと言えばアンタゴニストよりの薬で副作用も少なくなっています。 服薬継続に影響を与える要因として考えられるアカシジアや鎮静、体重増加等の有害事象の発現割合は少なくなっているとの事でした。 レキサルティの名称由来 レックス(rex)はラテン語で「王」を意味します。 レクサルトは「医療者・患者が期待する結果」を意味する事から作成された造語との事。 レックス(rex)+リザルト(result)みたいな感じでしょうか? そして、エビリファイ(Abilify)の名称由来は以下になります。 ブレクスピプラゾールの作用 セロトニン5-HT1A受容体、 ドパミンD2受容体に強く結合して 部分アゴニストとして働きます。 セロトニン5-HT2A受容体に対しても強く結合して アンタゴニストとして作用します。 レキサルティの基本事項 効能効果:現時点では「統合失調症」のみになります エビリファイの効能効果が以下になるので、レキサルティも適応はこれから徐々に増えていく可能性があるかと思われます。 統合失調症• 双極性障害における躁症状の改善• うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る)• 小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性 用法及び用量:通常、成人にはブレクスピプラゾールとして 1日1回1㎎から開始した後、4日以上の間隔をあけて増量し、1日1回2mgを経口投与する。 そして医師によっては必ずしも5日目で2mgに増量せず、1mgで暫く様子を見る事もあるそうです。 現在では臨床での使用経験も増えてきて世界の41カ国で使用されているが、まだこれから出てくる副作用があるかも知れないとの事なので引き続き注意が必要です。 レキサルティの副作用事例で、主な副作用としては、アカシジア(5. 7%)、高プロラクチン血症(4. 0%)があげられていました。 アカシジアが21日であがっている事から、比較的初期に起こりやすい事がわかっています。 発現割合は、1mg群で1. 性状に記載のある「フィルムコーティング」は遮光コーティングなので、すぐ飲むのであれば割っても大丈夫との事でした。 レキサルティとエビリファイの違い レキサルティ(ブレクスピプラゾール)は、エビリファイ(アリピプラゾール)と比較して大きく異なる点としては以下の2点です。 強力なセロトニン系への作用• 恐らく先ほどのD2受容体にくっついたパーシャルアゴニストのイメージ画像が5角形になっていたのは「このチオフェンなのかな?」と勝手に思いました。

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【徹底解説】SDAM!?レキサルティ(ブレクスピプラゾール)ってどんな薬!?|薬剤師の悩みを解決するサイト|HitouchMedi

レキサルティ

結果 うつ病症状は継続てきな改善を示しており、有効性が確認されました。 有害事象に関しては 体重増加:17. 7% 傾眠:8. 0% 頭痛:7. 2% アカシジア:6. 7% 食欲増進:6. 3% 不眠症:6. 3% などが報告されております。 錐体外路症状・プロラクチンレベルの上昇・コレステロール値・血糖値に関連する副作用報告は見られませんでした。 体重の増加については、服用から半年で2. 7kg増、1年間の継続服用で3. 2kg増が報告されています。 また、服用開始時点と比較して7%以上の体重増加が確認された被験者の割合は25. 8%と報告されました。 抗うつ病治療の補助療法でレキサルティ錠を使用した場合の、体重増加(17. 7%)・食欲増進(6. 3%)という副作用発現率に関してですが、統合失調症でレキサルティ錠を服用した場合は、体重増加率(3. 1%)、食欲増亢進(0. 5%)と報告されており、発現頻度に大きな違いがみられます。 レキサルティ錠は薬理学的には、体重増加・高脂血症・血糖上昇といった代謝性障害に関する有害事象は低いイメージがある薬剤であり、実際に統合失調症で使用した場合はセロクエルやジプレキサなどと比べて体重増加の有害事象は低い薬剤です。 しかし今回の報告を見る限りですと、セロトニンをUPさせる薬(またはセロトニン作動薬)とレキサルティを併用する場合は、現れる有限事象が変わる(食欲増進・体重増加の副作用が増える)可能性が示唆されるようにも読み取れます。 今回の報告は被験者数が1900人規模の報告ですので、お薬を患者様にお渡しする際にどこまでを具体的にお伝えするかという判断には個人差があるかと思うのですが、SSRIやSNRIまたはセロトニン作動薬とレキサルティの併用による体重増加・食欲亢進リスクの変化については、臨床現場でも気に留めてよい有害事象なのかもしれません。 レキサルティ錠(ブレクスピプラゾール)1mg、2mgはセロトニン5-HT1A受容体部分アゴニスト作用、セロトニン5-HT2A受容体アンタゴニスト作用及びドパミンD2受容体部分アゴニスト作用を併せ持つ薬剤です。 大塚製薬としては「Serotonin-Dopamine ActivityModulator(SDAM)と呼ばれる新しい作用機序を有しています」と売り出していますが 、薬理作用としてはエビリファイと非常に類似していることから、エビリファイの後継という印象です。 レキサルティ錠は、日本国内では「統合失調症」の適応症で承認可否が検討されますが、米国では成人の統合失調症と大うつ病補助療法という2つの適応症で2015年8月から医薬品として使用されています。 レキサルティ錠の第3相臨床試験データを確認してみます。 636人を対象としてレキサルティ0. 25mg、2mg、4mgの各用量で投与する群とプラセボ投与群を6週間投与した時の比較データによると、2mg、4mg投与群はプラセボ群と比較して陽性・陰性症状が改善しているが、レキサルティ0. 25mg群はプラセボ群と同等だったとしています。 もう一つの試験報告として674人を対象にレキサルティ1mg、2mg、4mgの各用量で投与する群とプラセボ投与群を6週間投与した時の比較データによると、レキサルティ4mg群がプラセボ群と比較して陽性・陰性症状の改善がみられ、2mg、1mg群もデータ上の改善が示されています レキサルティ錠とエビリファイ錠の比較 分子構造 違いを見てみるとエビリファイのCl部分がレキサルティではSを含む五員環へ変わっています 代謝部位 レキサルティもエビリファイもどちらもCYP2D6、CYP3A4により代謝されます。 臨床試験中はグレープフルーツ、オレンジなどの皮の厚い柑橘類は避けられていました。 抗コリン作動性効果はありません。 上記の幅広い阻害作用によりエビリファイよりも広域の薬理作用が検討されています。 半減期 エビリファイ:61時間 レキサルティ: 91時間であり、活性代謝物の半減期:86時間 レキサルティ:単回投与53~67時間、反復投与71~92時間 活性代謝物:DM-3411 レクサルティよりも受容体への親和性は低く、脳への移行性も低いため中枢作用への寄与は小さいと考えられる。 9%:4. 8%) 精神異常(6. 6%:3. 2%) 体重(6. 3%:0. 8%) 鼻咽頭炎(5%:1. 6%) 第三相試験における副作用報告としては 頭痛・不眠および興奮が最も一般的な有害事象として報告されています。 エビリファイ錠の国内臨床段階での副作用報告は ・不眠27%、神経過敏14. 8%、アカシジア11. 7%、振戦10. 5%、不安9. 6%とされていました ので、レキサルティが医薬品として認可された際は副作用頻度がどの程度改善された製品であるかが一つのポイントになりそうです。 レキサルティの主な副作用報告(追記) 日本国内:アカシジア5. 7%、高プロラクチン血症4% 海外:頭痛6. 3%、不眠5. 7% エビリファイ錠はプロラクチンを低下させる印象を持っていたのですが、レキサルティ錠の国内副作用報告で高プロラクチン血症4%となっておりました。 このあたりは注意が必要かもしれません。 追記) 上記内容は海外におけるレキサルティ錠に関する報告をまとめたものでした。 2018年1月19日、レキサルティ錠の添付文書が公開されましたので、国内情報をもとに、レキサルティ錠とエビリファイ錠との具体的な違いについて確認してみます。 7 G蛋白質への最大結合量とは薬固有の活性値のことで、高ければ作用が強いという意味です。 結合親和性とは受容体へ結合し続ける能力でして、値が低ければ長く結合できるということを意味します。 という回答を得ました。 セロトニン5HT1A受容体作用薬は人において抗うつ・抗不安作用を発現し、統合失調症による認知機能の改善が確認されています。 また抗精神薬による錐体外路系副作用の軽減も報告されています。 〜セロトニン5HT2A受容体アンタゴニスト作用(拮抗作用) ・レキサルティ錠 ED50値:4. レキサルティ錠はエビリファイ錠に比べてED50もKi値も低いことからセロトニン5HT2Aを強力に抑制することが確認できます。 5HT2A受容体アンタゴニスト作用とは感情鈍磨・自発性欠如・社会引きこもり等の陰性症状を改善するとともにD2受容体拮抗作用に伴う錐体外路系副作用を軽減する働き 〜ドパミンD2受容体部分アゴニスト作用(部分的作動薬)• 34 レキサルティ錠はエビリファイ常に比べて固有活性が低く、Ki値が同程度です。 レキサルティ錠のD2受容体へのアゴニスト作用はエビリファイより低いことがわかります。 コントミンなどの古くからある抗精神病薬はD2受容体拮抗作用により統合失調症の陽性症状に改善をもたらす反面、錐体外路系副作用や高プロラクチン血症といった副作用が問題となります。 エビリファイ錠はD2受容体のパーシャルアゴニストですので、これらのD2受容体拮抗薬における副作用を軽減する働きがありました。 レキサルティ錠はD2受容体への力価がそれほど高くないと記されていますので、エビリフィ錠のような使用方法は難しいのかもしれません。 実際、D2受容体関係の副作用を確認してみると• このあたりがD2受容体への作動性の差があらわれている気がします。 以上のことから、レキサルティ錠は構造式だけをみるとエビリファイ錠に似ていますが、効能効果・副作用には明確な差があることを認識して良いかと思います。 1%、統合失調症症状の悪化22. 4% ご質問ありがとうございます。 お母様としては娘さんの体重増加が気になるところですね。 ただ、治療に関しましては、これまでの経過が非常に重要な要素となってきますので主治医の先生とよくご相談ください。 以下は私の知る限りですが客観的な体重増加について記します。 くれぐれも現在の治療に関するアドバイスといったような恐れ多い内容ではございませんのでご理解ください。 報告を詳しく見てみると、我々は食事を摂ると「幸せだなぁ」と感じて脳内のセロトニン量が一過性に増えます。 すると脳内の5HT2C受容体にセロトニンがくっついて「お腹いっぱい」と感じます。 一方で、統合失調症治療薬の中には5HT2C受容体に対してセロトニンとは逆の遮断薬として作用する薬があります。 遮断薬を服用すると、セロトニンが5HT2C受容体にくっつきにくい状況となりますので「お腹いっぱいにはなりにくい」という感じになります。 これが過食の要因の一つと私は考えます。 (この薬が悪いというわけではありません。 これも特徴の一つです) セサミンさんの娘さんは脳内のセロトニン量が上がりすぎると高揚感が増してしまうため、主治医の先生は感情をコントロールするためにちょうどいい量のセロトニン量を見極めているのかもしれませんね。 ご質問にありましたエビリファイとレキサルティについて満腹中枢5HT2C受容体へのはたらきを調べてみると エビリファイ:遮断薬としてくっつくため「お腹いっぱいにはなりにくい」というイメージです。 レキサルティ:部分作動薬としてくっつくため「少しずつお腹いっぱいになる」というイメージです。 両剤について食欲亢進(食べすぎ)の服用報告率を確認してみると エビリファイによる食欲亢進率:1~5% レキサルティによる食欲亢進率:1%未満 薬は個人差がありますのでなんともいえませんが、データ上ではレキサルティの方が食べすぎ状況を改善できるかもしれません。 ここまでの内容は「食欲」に関する2剤の違いを記した感じです。 実際の統合失調症の治療に関しては5HT1A受容体へ作動性や5HT2A受容体への遮断性がポイントとなります。 主治医の先生はそれらの作用をトータルで考える必要がありますので薬の選択は非常に難しい判断が求められるかと思われます。 以上です。 何かのお力になれば幸いです。 おじさん薬剤師.

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